睡眠薬はバルビツール酸系は中枢神経、特に大脳皮質や脳幹網様体賦活系を抑制することによって睡眠効果をもたらすとされている。
しかし、呼吸中枢や血管運動中枢に対しても抑制作用があるため、大量に服用した場合に生命を失う危険がある。 非バルビツール酸系あ睡眠作用が不安定で、習慣性や依存を起しやすいため、臨床において使用しないことが望ましい。
そこで、睡眠障害の治療には主としてベンゾジアゼピン系の薬物が使われます。ベンゾジアゾピン系薬物は脳内でGABA-Clチャネル複合体に結合 することで、Clチャネル開口し、GABAのGABAA受容体への結合促進します。
それにより、神経細胞が過分極を起こし、中枢抑制作用が発現します。
ベンゾジアゼピン系薬物は常用量ではレム睡眠は抑制しません。
■相互作用
アルコール摂取により、肝ミクロソームの薬物代謝酵素の活性が阻害され、BZ系睡眠薬の血中濃度は上昇し半減期も延長する。
シメチジンや経口避妊薬、ジスルフィラム、プロプラノロール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、ニカルジピン、SSRIなどもBXの血中濃度を上昇し、半減期を延長。
GFJはハルシオンの血中濃度を上昇させる。
■退薬方法
BZ系は半減期の短いものほど反跳性不眠や退薬症候を生じやすい。短時間型の半減期の短い睡眠薬は徐々に減量していく
長時間タイプのものは、服用し内皮を設け、1日、2日とあけていく方法を
■市販の睡眠補助薬について
有効成分はジフェンヒドラミンであり、常用量50mgの2倍の100mgを4日間連続服用によって耐性が生じる報告がある。
つまり一過性の不眠には有効であるが、慢性の不眠には向かない。
ベンゾジアゼピン系薬物の大まかな作用と副作用は以下のとおりです。
| 作用 | ・睡眠作用 |
| ・抗不安作用 | |
| ・筋弛緩作用 | |
| ・抗てんかん作用 | |
| 副作用 | ・持ち越し効果 薬の効果が翌朝以降も持続して出現する。 |
| ・記憶障害 前向性健忘であり、服用後の出来事を覚えていない。 |
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| ・筋弛緩 作用時間の長い睡眠薬で比較的強く出現する。 |
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| ・奇異反応 かえって不安・緊張が高まり興奮攻撃性がましたり錯乱状態となる。 |
